Bệnh lý tim mạch hiện là một trong những nguyên nhân gây tử vong hàng đầu trên thế giới và vẫn đang có chiều hướng không ngừng gia tăng. Các bệnh tim mạch hầu hết đều là bệnh mạn tính và ảnh hưởng trực tiếp đến chất lượng cuộc sống. Do là bệnh mạn tính, nên ưu tiên hàng đầu của việc lựa chọn sử dụng thuốc điều trị hiện nay là làm sao để có thể dùng thuốc hiệu quả với liều thấp nhất và số lần dùng thuốc đơn giản nhất để có thể tăng tính tuân trị, giảm chi phí cho bệnh nhân và hạn chế tác dụng không mong muốn. Đáp ứng nhu cầu cầu trên, dạng thuốc phóng thích kéo dài hiện đang được PYMEPHARCO tập trung nghiên cứu và phát triển. Sản phẩm VASPYCAR MR do Cty CP PYMEPHARCO sản xuất là một thuốc phóng thích kéo dài với hoạt chất chính là Trimetazidin HCl. Đây là thuốc trị đau thắt ngực, bảo vệ tế bào cơ tim. Sản xuất viên phóng thích kéo dài đạt chất lượng đòi hỏi cao về năng lực nghiên cứu và trách nhiệm của nhà sản xuất. Làm sao để kiểm soát tránh phóng thích thuốc ồ ạt gây quá liều cũng như không để thuốc phóng thích chưa đủ liều tác dụng là một thách thức lớn cho nhà sản xuất. Chính vì lí do đó, nhằm quản lý chặt chẽ chất lượng thuốc phóng thích kéo dài trên thị trường, Bộ Y Tế đã ban hành Thông tư 08/2010/TT-BYT về việc hướng dẫn báo cáo số liệu nghiên cứu sinh khả dụng/tương đương sinh học trong đăng ký thuốc. Theo đó, tất cả các thuốc có chứa dược chất ở dạng bào chế phóng thích kéo dài đều phải báo cáo số liệu nghiên cứu sinh khả dụng hoặc tương đương sinh học. Đáp ứng yêu cầu của Bộ Y Tế, đồng thời nhằm khẳng định chất lượng vượt trội, viên nén bao phim VASPYCAR MR đã được tiến hành thử nghiệm tương đương sinh học với chế phẩm đối chiếu là viên nén Vastarel® MR (do công ty Les Laboratories Servier – Pháp sản xuất). Thử nghiệm được tiến hành trong năm 2010, do Trung tâm Đánh giá tương đương sinh học thuộc Viện kiểm nghiệm thuốc TP.HCM thực hiện trên 24 người tình nguyện khỏe mạnh. Thử nghiệm đã cho kết quả như sau:  Hai chế phẩm viên nén VASPYCAR MR (Cty CP PYMEPHARCO) và Vastarel® MR (Công ty Les Laboratories Servier – Pháp) tương đương sinh học In vivo. Cùng với những ưu điểm nổi bật như: thuộc dòng sản phẩm liên doanh với công ty BELIPHARM – Vương quốc Bỉ và được sản xuất với nguồn nguyên liệu Châu Âu, việc được chứng minh tương đương sinh học với Vastarel® MR (là chế phẩm phát minh đã có uy tín từ lâu trên thị trường thế giới) chính là bằng chứng thuyết phục và đáng tin cậy nhất về hiệu quả điều trị của viên nén bao phim VASPYCAR MR. Thuốc chống đau thắt ngực dạng viên đặt dưới lưỡi hấp thu rất nhanh, nên được dùng trong trường hợp cấp cứu Ảnh minh họa Ngoài ra còn có cơn đau thắt ngực prizmental không liên quan đến xơ vữa mạch vành nhưng lại liên quan đến cơn co thắt mạch vành đột ngột, thường chiếm khoảng 2% trong số người đau thắt ngực, liên quan đến các yếu tố khác như: tăng huyết áp, cholesterol cao, hút thuốc lá hay sau những kích thích (do cảm xúc, tiếp xúc với khí lạnh, cai rượu, dùng thuốc co mạch hay kích thích). Thuốc đau thắt ngực dùng trong bệnh mạch vành Thuốc dùng phòng chống đau thắt ngực liên quan đến xơ vữa mạch vành có các loại: - Loại làm giảm ngay cơn đau dữ dội (oxy, morphin). - Loại ngăn sự lớn lên, tái hình thành cục máu đông (aspirin, clopidogrel) hoặc làm làm tan ngay cục máu đông (streptokinase). - Loại giảm tác động của epinephrin lên cơ tim (atenolol, metoprolol, amiodaron). - Loại làm giãn mạch vành, cung cấp máu cho cơ tim (nifedipin, verapamil). - Loại làm giảm cholesterol, giảm mảng xơ vữa, tình trạng viêm (các statin). - Loại trực tiếp làm giảm đau thắt ngực. Dưới đây đề cập kỹ hơn về thuốc trực tiếp chống cơn đau thắt ngực, thường dùng ngoại trú, gồm nhóm giãn mạch nitrit (glyceryl, isosorbid) và nhóm tác động trên chuyển hóa (trimethazidin, ranolazin). Thuốc đau thắt ngực giãn mạch nitrit Loại thuốc này giải phóng ra oxid nitrit (NO) làm giãn mạch. Khi giãn tĩnh mạch, sẽ làm cho máu lưu lại ở ngoại vi, nội tạng, giảm lượng máu từ tĩnh mạch về tim (ở khâu tiền gánh) giảm sức căng thành tâm thất cả thời kỳ tâm thu tâm trương (ở khâu tiền gánh, hậu gánh), kết quả làm giảm nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim. Khi giãn động mạch vành (đúng ở chỗ bị co thắt) sẽ làm tăng lượng máu động mạch cung cấp cho tim; kết quả làm tăng cung cấp oxy cho cơ tim. Cơ chế làm giãn tĩnh mạch là chính nên hiệu quả chính là giảm nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim. Vì làm giãn tĩnh mạch, động mạch nên gây tác dụng phụ làm tụt huyết áp (HA), nhịp tim nhanh phản xạ, làm tăng co bóp của tim. NO tạo ra methemoglobin gây nhức đầu thoáng qua, buồn nôn, bốc hỏa, một số người có thể bị tụt HA, nhịp tim nhanh phản xạ, nặng hơn nửa là đau đầu dữ dội, chóng mặt, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, tăng áp lực nội sọ, trụy mạch. Hai tác dụng phụ này thường xảy ra khi dùng liều cao hay dùng cho người già. Các nitrid có một số chống chỉ định như: HA thấp, trụy tim mạch, thiếu máu nặng, nhồi máu cơ tim thất trái, hẹp van động mạch chủ, cơ tim tắc nghẽn, viêm màng ngoài tim co thắt; từng dạng bào chế như isocorbit (dạng phun mù, viên tác dụng kéo dài) còn có các chống chỉ định khác. Glycerin trinitrat: tác dụng thay đổi tùy theo dạng bào chế, liều dùng: - Theo liều: ở liều trung bình, do sự phân bố chậm và đều nên không gây ra hạ HA động mạch, nhịp tim nhanh phản xạ. Ở liều cao, gây giãn các tiểu động mạch, giảm HA động mạch tuy không nhiều nhưng có thể gây nhịp tim nhanh phản xạ. - Theo dạng bào chế: tùy dạng mà thuốc được dùng trong các trường hợp cụ thể: Các dạng bào chế tác dụng nhanh: Dạng viên đặt dưới lưỡi hấp thu rất nhanh, hoàn toàn, đạt nồng độ đỉnh chỉ sau 2 phút, thấm nhanh vào cơ trơn thành mạch, gây hiệu lực rất sớm, kéo dài tới 30 phút. Dùng cấp cứu. Dạng phun mù (natispray, lenitral spray), đạt nồng độ đỉnh sau gần 5 phút, giảm 50% sau 3 - 4 phút. Dùng cấp cứu (như trong: phù phổi cấp, suy tâm thất trái nặng kèm phù phổi). |
